මෙම වසරේ රසායන විද්යාඥයින් සංයෝග සෑදූ ආකර්ෂණීය ක්රම 3ක්
Bethany Halford විසිනි
පරිණාමය වූ එන්සයිම BIARYL බන්ධන සාදන ලදී
එන්සයිම උත්ප්රේරක බයිරිල් සම්බන්ධ කිරීමක් පෙන්වන යෝජනා ක්රමය.
රසායනඥයින් චිරල් ලිගන්ඩ්, ද්රව්ය තැනීමේ කොටස් සහ ඖෂධ ලෙස තනි බන්ධනයකින් එකිනෙක සම්බන්ධ කර ඇති ඇරිල් කාණ්ඩ සහිත බයිරිල් අණු භාවිතා කරයි.නමුත් Suzuki සහ Negishi හරස් කප්ලිං වැනි ලෝහ උත්ප්රේරක ප්රතික්රියා සහිත biaryl motif සෑදීමට සාමාන්යයෙන් සම්බන්ධක හවුල්කරුවන් බවට පත් කිරීමට කෘතිම පියවර කිහිපයක් අවශ්ය වේ.එපමණක්ද නොව, විශාල බයිරිල් සෑදීමේදී මෙම ලෝහ උත්ප්රේරක ප්රතික්රියා අඩපණ වේ.ප්රතික්රියා උත්ප්රේරක කිරීමට එන්සයිමවලට ඇති හැකියාවෙන් දේවානුභාවයෙන්, මිචිගන් විශ්ව විද්යාලයේ Alison RH නාරායන් විසින් මෙහෙයවන ලද කණ්ඩායමක් විසින් ඇරෝමැටික කාබන්-හයිඩ්රජන් බන්ධනවල ඔක්සිකාරක සම්බන්ධ කිරීම හරහා biaryl අණුවක් සාදන සයිටොක්රෝම් P450 එන්සයිමයක් නිර්මාණය කිරීමට අධ්යක්ෂිත පරිණාමය භාවිතා කරන ලදී.එන්සයිමය ඇරෝමැටික අණු මගින් බාධා කරන ලද භ්රමණය (පෙන්වා ඇති) බන්ධනයක් වටා එක් ස්ටීරියෝසෝමරයක් නිර්මාණය කරයි.පර්යේෂකයන් සිතන්නේ මෙම ජෛව උත්ප්රේරක ප්රවේශය බයිරල් බන්ධන සෑදීම සඳහා පාන් සහ බටර් පරිවර්තනයක් විය හැකි බවයි (Nature 2022, DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7).
තෘතියික ඇමයින් සඳහා වට්ටෝරුව ලුණු ස්වල්පයක් මත රඳා පවතී
යෝජනා ක්රමය ද්විතියික ඒවා වලින් තෘතියික ඇමයින් සාදන ප්රතික්රියාවක් පෙන්වයි.
ඉලෙක්ට්රෝන-බඩැති ලෝහ උත්ප්රේරක ඉලෙක්ට්රෝන බහුල ඇමයින් සමඟ මිශ්ර කිරීම සාමාන්යයෙන් උත්ප්රේරක විනාශ කරයි, එබැවින් ද්විතියික ඇමයින් වලින් තෘතීයික ඇමයින් සෑදීමට ලෝහ ප්රතික්රියාකාරක භාවිතා කළ නොහැක.එම්. ක්රිස්ටිනා වයිට් සහ ඉලිනොයිස් Urbana-Champaign විශ්වවිද්යාලයේ සගයන් ඔවුන්ගේ ප්රතික්රියාකාරක වට්ටෝරුවට ලුණු රසකාරකයක් එකතු කළහොත් මෙම ගැටලුව මඟහරවා ගත හැකි බව වටහා ගත්හ.ද්විතියික ඇමයින ඇමෝනියම් ලවණ බවට පරිවර්තනය කිරීමෙන්, රසායන විද්යාඥයින් විසින් මෙම සංයෝග ටර්මිනල් ඔලෙෆින්, ඔක්සිකාරකයක් සහ පැලේඩියම් සල්ෆොක්සයිඩ් උත්ප්රේරකයක් සමඟ ප්රතික්රියා කර විවිධ ක්රියාකාරී කාණ්ඩ සහිත අසංඛ්යාත තෘතීයික ඇමයින් නිර්මාණය කළ හැකි බව සොයා ගත්හ (උදාහරණ පෙන්වා ඇත).රසායන විද්යාඥයින් විසින් ප්රති-සයිකෝටික ඖෂධ Abilify සහ Semap සෑදීමට සහ දැනට පවතින ඖෂධ ප්රොසාක් වැනි ද්විතියික ඇමයින් බවට පරිවර්තනය කිරීමට ප්රතික්රියාව භාවිතා කරන ලදී, රසායන විද්යාඥයින් දැනට පවතින ඖෂධවලින් නව ඖෂධ නිපදවන ආකාරය නිරූපණය කරයි (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).
AZARENES කාබන් සංකෝචනයට ලක් විය
ක්විනොලීන් N-ඔක්සයිඩ් N-acelindole බවට පරිවර්තනය කර ඇති බව යෝජනා ක්රමය පෙන්වයි.
මෙම වසරේ රසායන විද්යාඥයින් විසින් සංකීර්ණ අණු වල හරය වෙනස් කරන ප්රතික්රියා වන අණුක සංස්කරණ ප්රසංගයට එකතු කරන ලදී.එක් උදාහරණයක දී, පර්යේෂකයන් විසින් ක්විනොලීන් එන්-ඔක්සයිඩ්වල ඇති සය-සාමාජික අසාරීන් වලින් තනි කාබන් ක්ලිප් කිරීමට ආලෝකය සහ අම්ලය භාවිතා කරන පරිවර්තනයක් සංවර්ධනය කරන ලද අතර එමඟින් පස්-සාමාජික වළලු සහිත N-ඇසිලින්ඩෝල් සෑදී ඇත (උදාහරණ පෙන්වා ඇත).චිකාගෝ විශ්ව විද්යාලයේ මාර්ක් ඩී ලෙවින්ගේ කණ්ඩායමේ රසායන විද්යාඥයින් විසින් වර්ධනය කරන ලද ප්රතික්රියාව පදනම් වී ඇත්තේ රසදිය ලාම්පුවක් සම්බන්ධ වූ ප්රතික්රියාවක් මත වන අතර එමඟින් ආලෝකයේ බහු තරංග ආයාමයන් නිවා දමයි.ලෙවින් සහ සගයන් 390 nm දී ආලෝකය විමෝචනය කරන ආලෝක විමෝචක ඩයෝඩයක් භාවිතා කිරීමෙන් ඔවුන්ට වඩා හොඳ පාලනයක් ලබා දුන් අතර ක්විනොලීන් N-ඔක්සයිඩ් සඳහා ප්රතික්රියාව සාමාන්ය බවට පත් කිරීමට ඔවුන්ට ඉඩ සලසයි.නව ප්රතික්රියාව අණු සාදන්නන්ට සංකීර්ණ සංයෝගවල හරය ප්රතිනිර්මාණය කිරීමට මාර්ගයක් ලබා දෙන අතර ඖෂධ අපේක්ෂකයින්ගේ පුස්තකාල පුළුල් කිරීමට අපේක්ෂා කරන ඖෂධ රසායනඥයින්ට උපකාර කළ හැකිය (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).
පසු කාලය: දෙසැම්බර්-19-2022